| Nombre del producto | Saxagliptina (BMS-477118) |
| Número CAS | 361442-04-8 |
| Fórmula molecular | C₁₈H₂₅N₃O₂ |
| Peso molecular | 315,4 g/mol (anhidro) |
| Código de desarrollo | BMS-477118 |
| Apariencia | Polvo sólido de color blanco a blanquecino-/amarillo pálido |
| Pureza | 98–99% (por HPLC) |
| Solubilidad | DMSO: 2 mg/ml, transparente; Insoluble en agua y etanol. |
| UNII | 9GB927LAJW |
| Condiciones de almacenamiento | Corto-plazo (días-semanas): 0-4 grados; Largo-plazo (meses): –20 grados |
Descripción de productos
¿Qué es la saxagliptina BMS-477118?
La saxagliptina (BMS-477118) es un inhibidor potente, selectivo, reversible y activo por vía oral de la dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4).
Originalmente aprobada para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, la saxagliptina actúa inhibiendo la enzima DPP-4, que prolonga la vida media de las hormonas incretinas (GLP-1 y GIP), estimulando así la secreción de insulina y suprimiendo la liberación de glucagón.
Aplicaciones de saxagliptina BMS-477118
1.Solicitud Aprobada: Diabetes Mellitus Tipo 2
1.1 Estado de aprobación regulatoria
| Tipo de aplicación | Régimen | Evidencia |
|---|---|---|
| Monoterapia | Complemento de la dieta y el ejercicio para el control de la glucemia. | Ensayo de fase 3 validado |
| Complemento-a la insulina | Saxagliptina 5mg + Insulina (± Metformina) | Fase 3 (NCT00757588), n=455 |
| Complemento-a Metformina IR | Saxagliptina 2,5 mg dos veces al día + metformina IR | Fase 3 (NCT00885378), n=166 |
| Complemento-a dapagliflozina | Saxagliptina 5 mg + Dapagliflozina 10 mg | Combinación de dosis fija-Qtern® |
1.2Datos clínicos de la fase 3: saxagliptina + insulina (NCT00757588)
Ensayo de fase 3 multicéntrico, aleatorizado y doble-ciego en 455 pacientes con DM2:
| Punto final | Placebo + Insulina | Saxagliptina 5mg + Insulina | Diferencia |
|---|---|---|---|
| Cambio de HbA1c (media ajustada) | -0.32% | -0.73% | -0.41% |
| Cambio de glucosa en ayunas | -6,1 mg/dL | -10,1 mg/dL | -4,0 mg/dL |
| AUC de glucosa posprandial | -718,8 mg·min/dL | -4.548,5 mg·min/dL | -3,829.7 |
| HbA1c<7% Achievers | 6.7% | 17.3% | +10.6% |
| Cambio de dosis de insulina | +5.01 unidades | +1.71 unidades | 3,3 unidades ahorradas/día |
1.3Datos clínicos de la fase 3: saxagliptina + metformina (NCT00885378)
Ensayo de fase 3 en 166 pacientes con DM2 no controlados adecuadamente con metformina sola:
| Punto final | Placebo + Metformina IR | Saxagliptina 2,5 mg dos veces al día + metformina IR |
|---|---|---|
| Cambio de glucosa en ayunas (media ajustada) | -4,22 mg/dL | -13,73 mg/dL |
| HbA1c<7% Achievers | 24.2% | 37.5% |
| HbA1c Menor o igual al 6,5% Achievers | 10.7% | 24.6% |
Resumen de seguridad:
| Evento | Placebo + Metformina | Saxagliptina + Metformina |
|---|---|---|
| Mayor o igual a 1 evento adverso | 34 pacientes | 19 pacientes |
| Eventos adversos relacionados | 3 pacientes | 1 paciente |
| Eventos adversos graves | 1 paciente | 1 paciente |
| Eventos de hipoglucemia | 1 paciente | 4 pacientes |
2.Para búsqueda de usuarios
| Tipo de intención de búsqueda | Consulta típica |
| Indicaciones aprobadas | "Diabetes con saxagliptina" / "Onglyza" |
| Datos de aplicación clínica | "Ensayo de fase 3 con saxagliptina" / "resultados del ensayo clínico" |
| Investigación emergente | "Colitis por saxagliptina" / "Inflamación por inhibidor de DPP-4" |
| Terapia combinada | "Combinación de saxagliptina" / "Qtern" / "Kombiglyze XR" |
| Información de seguridad | "Seguridad de la saxagliptina" / "riesgo de hipoglucemia" |
Beneficios de seguridad y tolerabilidad de la saxagliptina BMS-477118
La saxagliptina ofrece un perfil de seguridad favorable en comparación con otros agentes antidiabéticos:
| Parámetro | Beneficio |
|---|---|
| Riesgo de hipoglucemia | Muy bajo (mecanismo dependiente-de glucosa). |
| Efecto de peso | Neutral (sin aumento de peso) . |
| Seguridad cardiovascular | Efectos adversos mínimos en comparación con otros agentes antidiabéticos. |
| Tolerabilidad | Generalmente bien-tolerado; eventos adversos similares al placebo. |
| Interacciones farmacológicas-medicamentosas | Bien-caracterizado; requiere ajuste de dosis con inhibidores potentes de CYP3A4. |
Comentarios de los clientes
PÁGINA DE CONTACTO
1.Métodos de consulta:
Correo electrónico:alice@xaheshun.com
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Nombre: Alicia
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Preguntas frecuentes
P: ¿Cuál es el número CAS de saxagliptina y qué forma necesito?
A:base libre: CAS 361442-04-8 para investigación general.
Hidratar: CAS 945667-22-1 como referencia estándar.
Clorhidrato (HCl): CAS 709031-78-7 con mayor solubilidad en agua para estudios in vivo.
P: ¿Qué estándares de farmacopea cumple su API de saxagliptina?
R: Nuestro API de saxagliptina (BMS-477118) se fabrica cumpliendo estrictamente con los estándares actuales de USP (Farmacopea de los Estados Unidos) y EP (Farmacopea Europea). Cada lote va acompañado de un Certificado de Análisis (COA) completo que especifica su cumplimiento de los criterios de calidad internacionales.
P: ¿Su API de saxagliptina se suministra en forma monohidrato o anhidra?
R: Suministramos comercialmente monohidrato de saxagliptina, que es la forma cristalina termodinámicamente estable utilizada en el fármaco innovador (Onglyza). Esto garantiza la bioequivalencia y la estabilidad de la formulación durante la mezcla y el comprimido. Se pueden evaluar formas cristalinas o amorfas personalizadas a pedido.
P: ¿Cuál es la capacidad a escala comercial y el MOQ de Saxagliptin BMS-477118?
R: Nuestras-instalaciones-de última generación-admiten un escalamiento fluido desdemuestras de escala de gramo-para I+D/pruebas piloto paralotes comerciales de varios{0}}kilogramospara la fabricación de genéricos-a gran escala. Nuestra cantidad mínima de pedido (MOQ) comercial estándar comienza en 1 kg, con arreglos flexibles para el desarrollo de formulaciones en etapas tempranas-.
P: ¿Se puede utilizar la saxagliptina con fines terapéuticos en humanos?
R: No. Sólo para uso en investigación.
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