Péptidos de acetato de exenatida

La exenatida es un producto sintético de la exendina-4, análogo del péptido 1 similar al glucagón-(G LP-1), que consta de 39 aminoácidos. El residuo de Asn en la estructura es propenso a la desamidación a pH alto y temperatura alta para formar Asp; Los residuos de His y Trp son más susceptibles a la oxidación; los enlaces peptídicos formados por Asp son más susceptibles a la hidrólisis y escisión que otros enlaces peptídicos; excepto G1y Todos los demás residuos de aminoácidos son susceptibles a la racemización bajo catálisis básica; en condiciones alcalinas, el residuo de Thr puede degradarse mediante eliminación. Además, la temperatura y los iones metálicos también influyen en la eliminación beta.

El acetato de exenatida es unfármaco peptídico sintéticoderivado de la exendina-4, una hormona aislada de la saliva del monstruo de Gila. Es un agonista del receptor del péptido 1 similar al glucagón (GLP-1) de acción prolongada-, formulado como su sal acetato para uso clínico.

Mejora la secreción de insulina.: Se une y activa los receptores GLP-1 en las células beta pancreáticas, estimulando la liberación de insulina dependiente de la glucosa. Sólo funciona cuando la glucosa en sangre está elevada, por lo que conlleva un bajo riesgo de hipoglucemia.

Inhibir la secreción de glucagón: Suprime la secreción de glucagón de las células alfa pancreáticas, reduciendo la producción de glucosa hepática y disminuyendo el azúcar en sangre en ayunas.

vaciamiento gástrico lento: Retrasa el vaciado del estómago, lo que prolonga la saciedad, reduce la ingesta de alimentos y ayuda a controlar la glucemia posprandial.

Supresión del apetito: Actúa sobre el sistema nervioso central para frenar el apetito, facilitando la pérdida o control del peso.

Mejorar la función de las células beta-: Puede proteger y mejorar la función de las células beta pancreáticas con el tiempo.

Diabetes mellitus tipo 2Es la indicación principal. Se utiliza como monoterapia o terapia combinada (con metformina, sulfonilureas, tiazolidinedionas, insulina, etc.) para mejorar el control glucémico en adultos con diabetes tipo 2. Es aplicable a pacientes cuyo nivel de azúcar en sangre no puede controlarse bien sólo con dieta, ejercicio y fármacos antidiabéticos orales.

Control de pesoLas formulaciones-de acción prolongada de acetato de exenatida también están aprobadas para el control crónico del peso en adultos con obesidad o sobrepeso acompañado de comorbilidades-relacionadas con el peso, combinadas con una dieta restringida en calorías-y actividad física regular.

Se administra víainyección subcutánea. Hay dos formulaciones principales disponibles:

Exenatida de liberación inmediata-: Inyectado dos veces al día antes de las comidas.

Exenatida de liberación-prolongada: una preparación-de acción prolongada que se inyecta una vez por semana para mejorar el cumplimiento de la medicación.

Dosis inicial: 5 mcg inyectados por vía subcutánea dos veces al día, 60 minutos antes del desayuno y la cena.

Dosis de mantenimiento: Después de al menos 1 mes de tratamiento, la dosis se puede aumentar a 10 mcg dos veces al día si se tolera.

Formulación: Disponible en forma de plumas pre-precargadas que contienen 5 mcg o 10 mcg de solución inyectable.

Los efectos secundarios más frecuentes son reacciones gastrointestinales de leves a moderadas, que incluyen náuseas, vómitos, diarrea y estreñimiento, que suelen aliviarse a medida que el organismo se adapta al fármaco. Los efectos adversos raros incluyen hipoglucemia (principalmente cuando se combina con otros medicamentos antidiabéticos) y reacciones en el lugar de la inyección.

Precauciones

Pautas de almacenamiento

Antes de usar: Guárdelo en el refrigerador entre 2 y 8 grados (36 grados F a 46 grados F) hasta la fecha de vencimiento.

Después de abrir: Puede almacenarse a temperatura ambiente (2 grados a 25 grados / 36 grados F a 77 grados F) por hasta 30 días. No congelar ni exponer a la luz/calor directo.

Advertencias generales

Pancreatitis: Busque atención médica inmediata si experimenta dolor abdominal intenso, que podría indicar pancreatitis.

hipoglucemia: El riesgo aumenta cuando se usa con sulfonilureas o insulina. Puede requerir ajuste de dosis de medicamentos concurrentes.

Reacciones alérgicas: Suspenda su uso y comuníquese con un proveedor de atención médica si presenta síntomas como sarpullido, hinchazón o dificultad para respirar.

Consejos de administración

Inyectar en el muslo, abdomen o parte superior del brazo; Rote los lugares de inyección para evitar irritación.

No inyecte después de una comida ni omita dosis si se salta una comida.

Utilice siempre una aguja nueva para cada inyección y no comparta plumas con otras personas.

El acetato de exenatida es unAgonista del receptor de GLP-1y ejerce efectos reguladores-de la glucosa de múltiples formas, todas ellas dependientes de los niveles de glucosa en sangre:

Aumenta la liberación de insulina dependiente de la glucosa-Activa los receptores GLP-1 en las células beta pancreáticas. Solo estimula la secreción de insulina cuando el nivel de azúcar en sangre es alto, lo que reduce en gran medida el riesgo de niveles bajos de azúcar en sangre.

Suprime la secreción excesiva de glucagón.Inhibe la liberación de glucagón de las células alfa pancreáticas. La reducción del glucagón reduce la producción de glucosa en el hígado, lo que ayuda a reducir la glucosa en sangre en ayunas.

Retarda el vaciamiento gástricoRetrasa el vaciado de los alimentos del estómago. Esto alivia el aumento de azúcar en sangre después de las comidas y prolonga la sensación de saciedad.

Reduce el apetitoAl actuar sobre áreas relevantes del cerebro, frena el hambre y disminuye la ingesta general de alimentos, lo que ayuda a controlar el peso.

Protege las células beta pancreáticas.El uso-a largo plazo ayuda a preservar la función de las células beta pancreáticas, manteniendo la capacidad del cuerpo para producir insulina con el tiempo.

Sí, el acetato de exenatida tiene interacciones medicamentosas notables, principalmente relacionadas con agentes antidiabéticos y medicamentos orales.

Otros medicamentos antidiabéticosUso combinado consulfonilureaso la insulina basal aumenta el riesgo dehipoglucemia. Generalmente se requiere una reducción de la dosis de sulfonilureas o insulina. Cuando se usa con metformina o tiazolidinedionas, el riesgo de hipoglucemia es relativamente bajo.

Medicamentos orales que requieren una rápida absorción.La exenatida retarda el vaciado gástrico, lo que puede retrasar la absorción y reducir la eficacia de algunos fármacos orales. Para los medicamentos que necesitan una rápida absorción (p. ej., antibióticos, anticonceptivos orales), tómelos.al menos 1 hora antesinyección de exenatida.

warfarinaSe han notificado casos aislados de aumento del índice internacional normalizado (INR) durante el uso combinado. Se recomienda un control regular de los indicadores de coagulación sanguínea.

digoxinaPuede disminuir ligeramente la concentración de digoxina. Se recomienda la monitorización clínica de los niveles de digoxina cuando se usan juntos.

Otras materias primas nootrópicas también disponibles

El tiempo de entrega:Alrededor de 3-5 días hábiles después de su pago.

Paquete: 1 kg/bolsa de papel de aluminio; 25 kg en bidones de fibra-con dos-bolsas de plástico en su interior

Ny peso:25 kg/tambor/peso bruto: 28 kg/tambor

Tamaño y volumen del tambor:DI42cm × H52cm, 0,08 m³/tambor

Almacenamiento:Almacenado en un lugar seco y fresco, manténgalo alejado de la luz y el calor fuertes.

Duración:Dos años si se almacena correctamente.

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